Glimépiride 58

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Études sur les glimépiride et de ses capacités de biologie Essay Publié: 23, Mars ici à 2015 Hindustan Abdul Ahad et al. (2010) 99: L'objectif principal de la présente étude était de développer un comprimé matriciel de glimépiride avec des fruits de mucilage Hibiscus et d'étudier sa fonctionnalité comme un agent de formation de matrice pour la libération prolongée des formulations de comprimés de matrice. Propriétés physicochimiques de mucilage poudre séchée de Hibiscus mucilage ont été étudiés. Diverses formulations de la mucilage de glimépiride Hibiscus ont été préparés. Ils ont trouvé pour avoir une meilleure uniformité de poids et la teneur en médicament avec de faibles valeurs de SD. Les caractéristiques de comportement et la vitesse de libération de gonflement ont été étudiés. L'étude de dissolution prouve que l'Hibiscus esculentus mucilage séché peut être utilisé comme matériau formant une matrice pour la fabrication de comprimés à matrice à libération prolongée. Bhawandeep Gill, et. al100: glimépiride (GMP) est le médicament soluble dans l'eau mal, donc la solubilité est la principale contrainte pour sa biodisponibilité orale. Une tentative a été faite pour augmenter la solubilité de ce modèle médicament par la formulation de la dispersion soild (SD) en utilisant Poloxamer 188 (PXM 188) en tant que polymère, puis la formulation ÉT comprimés de la meilleure formulation de SDs. Les formulations de comprimés ont été préparés par une technique de compression directe en utilisant superdésintégrant croscarmellose sodium dans des concentrations différentes. SDs ont été évalués pour diffraction des rayons X, SEM, dans ritro profils de dissolution et de l'efficacité de la dissolution et mis au point des formulations de comprimés ont été évalués pour diverses caractéristiques pharmaceutiques à savoir. la dureté, la friabilité%, la variation de poids, la teneur en médicament, le temps de désintégration, les profils de dissolution in vitro, et l'efficacité de la dissolution. Parmi les différentes formulations de SDs, SD contenant le médicament est le ratio de polymère 1. 4 donne le meilleur profil de dissolution et de l'efficacité de dissolution et parmi les formulations de comprimés, des formulations contenant 5% de sodium croscarmellose donne les meilleurs profils de désintégration et de dissolution par rapport à d'autres formulations. Les résultats montrent que le poloxamer est un polymère prometteur pour accroître la solubilité du PSG. Professionnel Essayistes Obtenez votre note ou votre argent en utilisant notre Essai Service de rédaction! Essay Service Rédaction T. Kiran, Nalini Shastri, et. al101: Surface dispersions solides en utilisant des supports insolubles dans l'eau comme la crospovidone, la croscarmellose sodique, glycolate d'amidon sodique, l'amidon pré-gélatinisé, l'amidon de pomme de terre et Avicel PH 101 ont été étudiés pour améliorer le taux de la glimépiride de dissolution , un médicament insoluble dans l'eau mal. L'effet de divers supports sur le profil de dissolution a été étudiée en utilisant le modèle présence d'absence. La dispersion solide de surface sur la crospovidone avec un médicament rapport porteuse 1. 19 montre la vitesse de dissolution la plus élevée avec l'efficacité de la dissolution de 81,89% par rapport au médicament pur (22,88%) et le mélange physique (35,96% de). La dispersion solide de surface sur la crospovidone a été caractérisé par diffraction des rayons X puissance, calorimétrie différentielle à balayage, par spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier, chromatographie en phase gazeuse et par microscopie électronique à balayage. La dispersion optimisée a été formulée en comprimés par la méthode de granulation humide. Ces comprimés, en dehors de remplir les spécifications officielles et d'autres, présentaient des taux plus élevés de dissolution et de dissolution des valeurs d'efficacité. H. O. Ammar, et. al102: glimépiride est une troisième génération de sulfonylurée antidiabétique. Sa faible solubilité aqueuse pourrait conduire à un manque de proportionnalité et ne-haute intra - et inter-sujet variabilité. La justification de cette étude était d'améliorer la solubilité et la dissolution de ce médicament par complexation avec du diméthyl-I²-cyclodextrine (DM - I²-CD). On prépare un complexe d'inclusion du glimépiride dans DM - I²-CD dans un rapport molaire de 1 2 par le procédé de malaxage. Le complexe DURG-CD a été caractérisée par microscopie électronique à balayage, l'analyse gravimétrique thermique et diffraction des rayons X. Les systèmes ternaires de ce médicament, la cyclodextrine et un polymère soluble dans l'eau (HPMC, PVP, ou PEG4000 PEG6000) ont également été préparés. Le diagramme de phase de solubilité a montré que la solubilité du médicament a augmenté après l'addition de cyclodextrine, et une parcelle de type Ap indiqué pour complexation élevé. Dissolution du médicament à partir des systèmes ternaires, on a préparé hautement dépendante du type de polymère et la concentration. Dissolution du médicament à partir des systèmes ternaires, on a préparé hautement dépendante du type de polymère et la concentration. Dissolution du médicament à partir des systèmes ternaires contenant PEG4000 PEG6000 ou semblait généralement plus élevée que celle des systèmes contenant de la PVP ou HPMC. Une augmentation optimale de la vitesse de dissolution du médicament a été observée à une concentration en polymère de 5% pour le PEG4000 et PEG6000. La vitesse de dissolution du médicament à partir DM - I² CD-5% du système ternaire PEG6000 était supérieur à celui des autres systèmes. La dissolution du glimépiride est nettement augmentée par complexation avec DM - I² CD en présence de PEG. Cela devrait aider à améliorer la performance biologique du médicament. H. O. Ammar, et. al103: Le complexation effet du glimépiride, un médicament antidiabétique soluble dans l'eau, avec i²-cyclodextrine et ses dérivés (HP - I²-CyD et SBE - I²-CyD) en présence de différentes concentrations de polymères solubles dans l'eau (HPMC, PVP, PGE 4000 et le PEG 6000) sur le taux de dissolution du médicament a été étudiée. Les résultats ont révélé que le taux du médicament à partir de ces systèmes ternaires de dissolution est très dépendante du type de polymère et la concentration. Le taux du médicament à partir des systèmes ternaires contenant du PEG 4000 ou du PEG 6000 dissolution semble être généralement plus élevée que celle des systèmes contenant de la PVP ou HPMC. Une augmentation optimale de la vitesse de dissolution du médicament a été observée à une concentration en polymère de 5% pour le PEG 4000 ou le PEG 6000 et à une concentration de PVP ou HPMC 20%. La vitesse de dissolution du médicament à partir du système ternaire glimépiride-HP - I²-CyD-5% de PEG 4000 a été élevé par rapport aux autres systèmes. Des comprimés contenant le médicament ou sa quantité équivalente de ce système ternaire ont été préparés et soumis à des essais de stabilité accélérés à 40AC / 75% d'humidité relative pour étudier l'effet du stockage sur la stabilité chimique, ainsi que l'efficacité thérapeutique des comprimés. Les résultats ont révélé une stabilité des comprimés et l'efficacité thérapeutique conforme à la conservation. Complet Services de rédaction Toujours libre Plagiat-on Time Marqué à la norme Kouichi Inukai, et. al104: Nous avons étudié l'efficacité de glimépiride, une sulfonylurée de troisième génération (SU), de type 2 patients diabétiques japonais chez qui le contrôle glycémique était inadéquate avec un classique SU, gliclazide ou glibenclamide. Un total de 172 de type japonais 2 patients diabétiques (HbA1Câ ‰ ¥ 7,0%), maintenu sur un SU conventionnel, ont été assignés au hasard au groupe 3e SU (treatements SU commutés au glimépiride) ou le groupe 2 SU (traitements ne changent pas). Le SU classique a été mis à l'indication dosée de glimépiride (gliclazide 40 mg = 1 mg de glimépiride, le glibenclamide 2,5 mg = glimépiride 2 mg). Après six mois, le contrôle glycémique (HbA1c et glycémie à jeun) n'a pas changé de manière significative ni dans le 2ème ou le 3ème groupe SU. Le modèle d'évaluation de l'homéostasie de la résistance à l'insuline (HOMA-IR) dans le groupe 3 SU a diminué de plus de 10% (p = 0,015), alors qu'aucun changement n'a été observé dans le groupe 2 SU. Le taux de triglycérides a diminué d'environ 10% dans le groupe 3 SU, pas de changement significatif (p = 0,080). Les patients qui avaient été traités avec seulement SU, ou traités avec SU pour une courte durée (moins de 5 ans), et qui étaient également obèses (IMC â ‰ ¥ 25) ou avaient un haut HOMA-IR (HOMA-IR â ‰ ¥ 3), a révélé significativement réduit la résistance à l'insuline. Selon l'analyse de régression logistique, IMC élevé (â ‰ ¥ 25) était la seule variable HbA1c prédisant que le glimépiride permettrait d'améliorer de manière plus efficace que le traitement SU conventionnel. En conclusion, la commutation glimépiride SUS toj classique réduit la résistance à l'insuline sans améliorer le contrôle glycémique. Une constatation importante de cette étude est que le glimépiride était plus bénéfique chez les obèses que dans le type japonais 2 patients diabétiques non obèses. R. RoBkamp, ​​et. al105: glimépiride est une nouvelle sulfonylurée étant caractérisé prudemment dans plus de 2000 patients DNID. Il a un début d'action rapide et une longue durée d'action. Le même effet pharmacodynamique comme avec les sulfonylurées traditionnels est obtenue avec la sécrétion de moins d'insuline, ce qui suggère une éventuelle action extrapancréatique. Le glimépiride est administré une fois daly à des doses de 1-8mg / jour. 100% de biodisponibilité absolue et l'absence d'une interaction alimentaire garantissent une pharmacocinétique très reproductibles. Le glimépiride est un médicament remarquablement sûr en particulier chez les patients DNID à haut risque, par exemple la déficience rénale, personne âgée ou physiquement très active. L'hypoglycémie est moins fréquente dans les premières semaines de traitement qu'avec le glibenclamide. Les études en cours étudient la possibilité d'un effet clinique bénéfique de son comportement différent du canal de potassium, en particulier dans le cœur. H. O. Ammar, et. al106: glimépiride est l'un des tiers sulfonylurées génération utilisés pour le traitement du diabète de type 2. faible solubilité aqueuse et la vitesse de dissolution lente du médicament conduit à la réponse clinique irreproducible ou échec thérapeutique dans certains cas, dure à des niveaux plasmatiques du médicament infrathérapeutiques. Par conséquent, la raison d'être de cette étude était d'améliorer la performance biologique de ce médicament en améliorant son taux de solubilité et dissolution. complexes d'inclusion de glimépiride dans I²-cyclodextrine (I²-CyD), hydroxypropyl - I²-cyclodextrine (HP - I²-CyD) et sulfobutylether - I²-cyclodextrine (SBE - I²-CyD), avec ou sans polymères solubles dans l'eau ont été préparés par le procédé de malaxage. Les systèmes binaires ont été caractérisés par analyse thermogravimétrique, par spectroscopie IR et de diffraction des rayons X. Phase des diagrammes de solubilité révélé augmentation de la solubilité du médicament lors de l'addition de cyclodextrine, montrant Ap parcelle de type indiquant l'ordre complexation élevé. Tous les systèmes ternaires contenant I²-CyD ou I²-HP - CyD ont montré une plus grande efficacité de dissolution par rapport aux systèmes binaires correspondants. L'effet hypoglycémique du système ternaire de dissolution plus rapide du glimépiride-HP - I²-CyD-PEG 4000 a été évaluée après administration par voie orale chez les rats diabétiques en mesurant les taux de glucose dans le sang. Les résultats ont montré que ce système ternaire améliore considérablement l'efficacité thérapeutique du médicament. En conclusion, l'association des polymères solubles dans l'eau avec des systèmes glimépiride-CyD conduit à une grande amélioration du taux de dissolution, l'augmentation de la durée d'action et à l'amélioration de l'efficacité thérapeutique du médicament. OP Bliar Singh, S. Biswal, et. al107: Le but de cette étude était d'étudier les propriétés physicochimiques de glimépiride en SDs avec PEG 20000. Le comportement de solubilité de phase de glimépiride en présence de différentes concentrations de PEG 20000 à pH 7,4 était obtenu à 37Âtr a diminué avec l'augmentation de la concentration de PEG 20 000, ce qui démontre que les conditions de réaction sont devenues plus favorables que la concentration de PEG 20000 augmentée. Les écarts de glimépiride avec PEG 20000 ont été préparées à 1: 1, 1: 3 et 1: 5 (glimépiride: PEG 20000) rapport par la méthode de fusion. L'évaluation des propriétés du SDS a été réalisée en utilisant la dissolution, l'infrarouge à transformée de Fourier (FTIR) et la diffraction des rayons X (XRD) études. Le SDs du glimépiride avec PEG 20000 Exposée amélioré le taux de glimépiride de dissolution, et le taux augmente avec la concentration de PEG 20000 en SDs. temps de dissolution (MDT) du glimépiride a diminué de manière significative après la préparation de SDs et le mélange physique avec PEG 20000. Les études spectroscopiques FTIR ont montré la stabilité du glimépiride et l'absence de bien défini glimépiride-PEG 20000 interaction moyenne. Les études XRD indiquent l'état amorphe du glimépiride en SDs glimépiride avec PEG 20000. Cet essai est Le travail d'un étudiant Cet essai a été soumis par un étudiant. Ce n'est pas un exemple de travail écrit par nos essayistes professionnels. Des exemples de notre travail Ema zagar, et. al108: Le but de ce travail était d'étudier la faisabilité de l'utilisation des polymères hyper ramifiés avec une structure fortement ramifiée et un grand nombre de groupes fonctionnels comme améliorateurs de solubilisation pour les médicaments solubles dans l'eau. Antidiabétique glimépiride du médicament a été utilisé en tant que médicament modèle et disponible dans le commerce hyper-ramifié de poly (ester-amide) s en tant que supports de médicaments. Les résultats des études in vitro de dissolution ont montré significativement améliorées aqueuse-solubilité du glimépiride sous la forme de dispersions solides avec hyper poly ramifié (ester-amide) s par rapport à pur glimépiride sous forme cristalline ou amorphe. Les résultats des mesures spectroscopiques IR ont révélé que l'amélioration de la solubilité est une conséquence d'une formation de complexe entre le glimépiride et hyper ramifié polymère. HB poly (ester-amide) s avec des carbonyles d'ester (O) - C = O et un amide (N) - C = O groupes servent principalement comme source de protons des groupes accepteurs dans laquelle les groupes NH de glimépiride établissent des liaisons hydrogène. En raison de la formation du complexe, le glimépiride est dans une dispersion solide avec des polymères HB amorphe jusqu'à une concentration de 5% (p / p) comme révélé par des mesures aux rayons X de poudre de diffraction. Au-dessus de cette limite, le glimépiride cristallise sous forme d'une phase séparée lors de l'évaporation du solvant. Y. S.R. Krishnaiah, et. al109: Le but de la présente enquête était d'améliorer les propriétés de dissolution du glimépiride. Le antidiabétiques oraux médicaments, le glimépiride, a été choisi comme médicament modèle en raison de sa faible fait et une faible solubilité. Une façon de surmonter ce problème consiste à préparer des dispersions solides du médicament avec des excipients inertes, dans une tentative d'améliorer la dissolution du glimépiride faiblement soluble. Les dispersions solides ont été préparées par le procédé d'évaporation de solvant en utilisant différentes proportions d'eau supports inertes solubles tels que PEG4000, HPC ou de lactose dans le rapport de 1: 9. mélanges physiques de glimépiride et PEG4000, HPC ou de lactose ont également été préparés selon le même rapport de 1: 9. Les deux systèmes de dispersion préparés solides et des mélanges physiques ont été évaluées pour les études de solubilité et de dissolution. La libération de médicament in vitro des dispersions solides a été études dans un appareil de dissolution USP XXIII (appareil 2, 50 tpm) en utilisant 900 ml de tampon phosphate pH 7,4 à 37 ± 0.5ÂC. Le taux de glimépiride de dissolution a été augmenté de 3 à 4 fois avec PEG4000 ou de lactose comme support par rapport au médicament seul. Tant le mélange physique et les dispersions solides de glimépiride, avec PEG4000 en tant que support, ont été caractérisés par analyse calorimétrique différentielle et des rayons X de poudre de diffraction. Le spectre du glimépiride pur de diffraction a montré que la drogue était cristalline amorphe. Le diagramme de diffraction des rayons X du mélange physique (1: 9 de la drogue et de PEG4000) présente une forme légèrement cristalline alors que la dispersion solide (1: 9 médicaments et PEG4000) était absolument amorphe. Les études de DSC ont montré aucune possibilité d'interaction avec le glimépiride avec les supports utilisés dans l'étude. J. Lee, et. al110: Broyage a évolué en une méthode efficace pour préparer des nanoparticules de médicaments. Bien que nano-broyage présente des avantages, tels que la rentabilité et facile à l'échelle, le traitement est significativement sensible à la sélection d'un stabilisant polymère, qui souffre d'un manque de compréhension systématique dans ce domaine. Ici, les combinaisons de divers médicaments insolubles dans l'eau et les polymères pharmaceutiques ont été systématiquement comparées à évaluer les relations entre les propriétés générales des médicaments et des polymères. En règle générale, des médicaments de poids moléculaire élevé, une faible solubilité, points de fusion élevés et une énergie de surface similaire à celle des polymères, peuvent être traitées avec succès dans des nanoparticules de distribution unimodale des tailles de particules. L'addition de petits agents tensio-actifs de masse moléculaire conduit à une réduction de taille supplémentaire dans certaines paires polymère / médicament, en général, en réduisant la taille des grosses particules. Les deux agents tensio-actifs anioniques et cationiques produisent des réductions de taille similaire dans une paire de polymère / médicament, indiquant que l'interaction charge-charge entre le polymère et l'agent tensio-actif est sans importance. Waheed A. Badawy, et. al111: détermination quantitative de la rosiglitazone, la pioglitazone, le glimépiride et le glyburide en tant que médicaments antidiabétiques pour diabétiques de type 2 a été effectuée commodément et économiquement par voltamétrie cyclique (CV) et voltamétrie d'impulsion différentielle (DPV). pâte de carbone (CPE) et de carbone vitreux (GCE) électrodes ont été utilisés avec succès en tant que capteurs pour ces médicaments dans Nriton-Robinson (B-R) comme solution tampon. La préparation du CPE et de la GCE comme électrodes sélectives d'ions est basée sur la construction de 10% paire d'ions de médicament Standared avec reineckate ou tungstophosphate incrustés comme matériau actif électro. normes de travail ont été fraîchement préparés juste avant l'essai par dilution d'un L-1 médicament solution stock 10-2 mol. A une vitesse de balayage de 100 mVs-1 voltamogrammes cycliques ont montré un pic anodique bien défini avec une grande sélectivité. Le DVP a donné une diffusion contrôlée pic reproductible bien défini pour chaque médicament à une vitesse de balayage de 10m MVS-1. Les pics d'oxydation ont été utilisés pour déterminer les concentrations de médicaments testés. La détermination quantitative des quatre médicaments dans leurs préparations pharmaceutiques par la technique électrochimique proposée a été trouvée identique avec les valeurs obtenues par la méthode HPLC standard. Une moyenne% de récupération de 100A ± 1 a été obtenue et la répétabilité par rapport standard%. La technique electronalytical proposée en utilisant soit le CPE ou la CME est économique, sélectif et peut être appliqué à la fois pour la détermination qualitative et quantitative des médicaments dans leurs préparations pharmaceutiques, sans séparation spéciale de drogue. Obtenez notre Essai Guide de rédaction En tant que premier service de rédaction de dissertation et thèse du Royaume-Uni, nous avons mis en place le guide ultime pour écrire votre essai! Stephen N. Davis, et. al112: diabète de type 2, un trouble de la sécrétion d'insuline et de la résistance à l'insuline, a atteint des proportions épidémiques. La gestion efficace du diabète de type 2 est d'un intérêt vital pour les cliniciens. L'identification des personnes à risque élevé et la gestion du mode de vie peuvent aider à contrôler le diabète; Cependant, la plupart des patients ont besoin d'une intervention pharmacologique. Les objectifs de la thérapie pharmacologique sont pour obtenir un contrôle adéquat de la glycémie, tout en évitant l'hypoglycémie et le gain de poids et de réduire au minimum le risque de micro future et les complications vasculaires macro. Il y a un certain nombre d'agents disponibles hypoglycémiants parmi lesquels choisir. Cette revue se concentre sur les sulfonylurées, les premiers agents oraux introduits pour la gestion du diabète de type 2, qui sont efficaces, bien tolérés, et les médicaments bien établis, les sulfonylurées de deuxième génération sont maintenant largement utilisés dans la gestion du diabète de type 2. L'ajout le plus récent, le glimépiride, peut être utilisé en combinaison avec la metformine, les thiazolidinediones, Î ± inhibiteurs - glucosidases, et de l'insuline. Les propriétés uniques de glimépiride peuvent fournir des avantages par rapport à d'autres sécrétagogues de l'insuline actuellement disponibles. Massimo Massi-Benedetti, MD, et. al113: sulfonylurées (SUS) ont été utilisés pendant de nombreuses années en tant que traitement de première intention pour les patients atteints de diabète de type 2 dont le taux de glycémie ont pas été effectivement contrôlés par le régime alimentaire et l'exercice. Le glimépiride est un SU une fois par jour qui a été introduit en 1995. Depuis lors, un nombre considérable de preuves ont été accumulées concernant son utilisation dans le diabète de type 2. Cet avis fournit un résumé complet des données disponibles sur la pharmacologie, la pharmacocinétique, l'efficacité et le profil de sécurité du glimépiride dans le treatement du diabète de type 2. Il examine également l'utilisation du glimépiride pour atteindre et maintenir un bon contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2 dans la pratique clinique actuelle. Les articles pertinents ont été identifiés par une recherche MEDLINE pour les études de langue anglaise publiés entre 1990 et 2002. Les termes de recherche utilisés étaient glimépiride, sulfonylurées et diabète de type 2. Le fabricant de glimépiride a fourni des informations supplémentaires. Glimépiride se distingue des autres SUs à plusieurs égards. Dans les études cliniques, le glimépiride est généralement associée à un moindre risque d'hypoglycémie et le gain de poids inférieur à d'autres SUs. Les résultats d'autres études suggèrent que le glimépiride peut être utilisé chez les patients âgés et ceux qui ont compromis rénale. Il est prouvé que le glimépiride préserve préconditionnement myocardique, un mécanisme de protection qui limite les dommages dans le même d'un événement ischémique. Le glimépiride peut être utilisé en combinaison avec d'autres agents ou de l'insuline antidiabétiques oraux pour optimiser le contrôle glycémique. J. Lee, et. al114: Broyage a évolué en une méthode efficace pour préparer des nanoparticules de médicaments. Bien que nano-broyage présente des avantages, tels que la rentabilité et facile à l'échelle, le traitement est significativement sensible à la sélection d'un stabilisant polymère, qui souffre d'un manque de compréhension systématique dans ce domaine. Ici, les combinaisons de divers médicaments insolubles dans l'eau et les polymères pharmaceutiques ont été systématiquement comparées à évaluer les relations entre les propriétés générales des médicaments et des polymères. En règle générale, des médicaments de poids moléculaire élevé, une faible solubilité, points de fusion élevés et une énergie de surface similaire à celle des polymères, peuvent être traitées avec succès dans des nanoparticules de distribution unimodale des tailles de particules. L'addition de petits agents tensio-actifs de masse moléculaire conduit à une réduction de taille supplémentaire dans certaines paires polymère / médicament, en général, en réduisant la taille des particules plus grosses. Les deux agents tensio-actifs anioniques et cationiques produisent des réductions de taille similaire à une indication de la paire de polymère / médicament que l'interaction charge-charge entre le polymère et l'agent tensio-actif est sans importance. I. Ilic, R. Dreu, et. al115: micro-particules libres de la drogue ont été préparés en utilisant un procédé de congélation par pulvérisation avec l'intention d'étudier l'influence des paramètres de traitement. En faisant varier la pression d'atomisation et le débit d'alimentation en liquide, les micro-particules avec des tailles médianes (D (0,5)) 58-278 Âμm ont été produites avec des rendements totaux de procédé allant de 81% à 96%. Un taux d'alimentation en liquide accrue a été trouvé pour augmenter la taille des particules micro a été réalisée par des pressions ont été trouvés pour réduire la taille des particules micro. Une plus grande variation de la taille des particules micro a été obtenue en faisant varier la pression d'atomisation, qui peut être considéré comme un paramètre de processus dominant en ce qui concerne la taille des micro-particules. En outre, microoparticles avec glimépiride, AMODEL mal médicament soluble dans l'eau, ont été préparés par congélation par pulvérisation en utilisant trois différents supports hydrophiles fusibles: Gelucire® 50/13, poloxamère 188 et PEG 6000. microoparticles sphériques avec des surfaces relativement lisses ont été obtenus, sans évidents des cristaux sur les surfaces de microoparticles chargées de médicaments pharmaceutiques. XRPD n'a montré aucun changement de la cristallinité du médicament en raison du processus technologique de production de micro-particules. Tous les micro-particules de glimépiride chargé montrent améliorer la solubilité par rapport à la drogue pure cependant, Gelucire® 50/13 en tant que transporteur représente l'approche la plus prometteuse pour l'amélioration de la vitesse de dissolution du glimépiride. L'influence de stockage (30 C / 65% RH pendant 30 jours) sur la morphologie du glimépiride / Gelucire® 50/13 microoparticles a été étudié, et la formation de structures semblables à des feuilles a été observée (un effet). Gunter Muller, et. al116: La contribution des effets pancréatiques supplémentaires de sulfonylurées à l'activité de la glycémie décroissante a été réévalué in vivo et in vitro avec plusieurs sulfonylurées classiques et avec le nouveau glimépiride. In vivo, chez le chien, après administration de doses de sang unique environ équipotent de glucose décroissante, les sulfonylurées WRE testés pour un classement dans les rapports de plasma insuline augmentant la moyenne et l'activité de la glycémie décroissante. Des études ont également été réalisées chez des souris hyperglycémiques hyperinsulinemix KK-Ay en traitement une fois par jour pendant 8 semaines. In vitro, le glimépiride et le glibenclamide ont été testés pour le classement de leur activité pancréatique supplémentaire par rapport à la stimulation des processus de transport et de glucose métabolisation du glucose dans les cellules adipeuses normales et de résistance à l'insuline, ainsi que dans le diaphragme isolé. En outre, des études in vitro ont été réalisées, en particulier avec le glimépiride, en vue de caractériser le mécanisme moléculaire pour l'activité pancréatique supplémentaire. Les études chez les chiens ont montré une nette classement dans les rapports de plasma insuline croissante et l'activité entre les différents sulfonylurées (glimépiride lipogénèse glucose sanguin diminue dans 3T3 adipocytes. - Jusqu'à 40% des études sur le mécanisme moléculaire de l'activité pancréatique supplémentaire avec des adipocytes de rat et le diaphragme suggèrent que ces effets insulino-mimétiques directs reposent sur l'induction de la translocation de GLUT4 dans des magasins internes à la membrane plasmique et sur l'activation des enzymes métaboliques clés, la glycogène synthase et de glycérol-3-phosphate acyltransférase. ces processus ont lieu dans le même plage de concentration de médicament et avec le même classement entre glimépiride et glibenclamide comme observé pour l'utilisation du glucose et du transport. les effets directs de sulfonylurées peuvent finalement être réglées par une phospholipase C spécifique glycosyl-phosphatidylinositol, montré pour être activé par le glimépiride dans les adipocytes de rat. lipolytique des produits de clivage ainsi générées à partir des structures glycolipidiques peuvent à leur tour stimuler les phosphates spécifiques de protéines qui activent les clés de régulation protéines / enzymes du métabolisme du glucose et des lipides. Du classement des sulfonylurées dans le rapport de la moyenne de l'insuline de libération et la moyenne de la glycémie en diminuant activité à des doses uniques in vivo, on déduit que les sulfonylurées ont un degré de glucose dans le sang en diminuant activité variable qui est indépendante de leur secretion - d'insuline l'activité stimulante. Le degré différent de cette activité pancréatique supplémentaire in vivo est confirmée par un classement correspondant à la stimulation de l'utilisation du glucose in vitro. Dephoshorylation et l'activation des enzymes clés de transport du glucose et le métabolisme induit par une glycosyltransférase spécifique du phosphatidylinositol phospholipase C pourrait être la base moléculaire pour l'activité pancréatique supplémentaire de sulfonylurées. Annke Frick, Helga Moller et al. (1998) 117: Le développement de tests in vitro de dissolution en utilisant l'appareil à aubes et le panier est décrit par rapport à la qualification / validation de la procédure de test. Trois exemples de produits à libération immédiate contenant phenoxymethylpenicillin potassium, le glimépiride, et lévofloxacine fournissant différentes caractéristiques de solubilité sont évaluées. La solubilité est élevée dans la facilité de potassium et phenoxymethylpenicillin lévofloxacine et faible pour le glimépiride selon le système de classification biopharmaceutique. La perméabilité est étudiée en utilisant la lignée cellulaire colorectale de carcinome humain Caco-2. La perméabilité (10-6cm / s) de phenoxymethylpenicillin potassium, le glimépiride, et lévofloxacine était élevé. Les données de perméabilité déterminées sont confirmées par les données d'absorption obtenus au moyen d'une déconvolution numérique de la concentration plasmatique. Des recommandations sont données pour la caractérisation biopharmaceutique des trois produits à libération immédiate de la drogue, en tenant compte in vitro et in vivo de comparaison, ainsi que le système biopharmaceutics de classification des drogues. Les critères d'acceptation évalués sont les suivants: potassium phenoxymethylpenicillin (80% en 30 min), le glimépiride (80% en 15 min) et de la lévofloxacine (80% en 30 minutes). Typiquement, pour les formulations à libération immédiate, une limite est spécifiée pour la dissolution afin d'assurer la libération de l'ingrédient actif dans la période actuelle. Depuis phenoxymethylpenicillin potassium et lévofloxacine appartiennent à Case 1, no in vitro / in est prévu corrélation in vivo, l'absorption peut être la vidange gastrique dépendant. Le glimépiride est classé au cas 2. Néanmoins, il n'existe pas de corrélation avec le profil in vivo de dissolution, en raison du pH-dépendante faible solubilité du médicament. Enfin, des recommandations sont faites pour le contrôle des lots de produits pharmaceutiques en conformité avec les quatre cas. Demander la suppression Si vous êtes l'auteur original de cet essai et ne souhaitez plus d'avoir l'essai publié sur le site web du Royaume-Uni Essais alors s'il vous plaît cliquer sur le lien ci-dessous pour demander la suppression: Demander la suppression de cet essai Plus de Royaume-Uni Essais

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